Farmaci che inibiscono l'afflusso degli ioni calcio all'interno delle cellule del cuore e delle cellule muscolari lisce delle arterie coronariche e dei vasi sanguigni periferici. Ciò comporta diversi effetti: - riduzione del lavoro del cuore con conseguente riduzione del fabbisogno di ossigeno; - diminuzione delle resistenze vascolari periferiche con azione antipertensiva; - spiccata vasodilatazione del circolo coronarico con azione particolarmente efficace nel prevenire o risolvere lo spasmo dei vasi, con miglioramento della perfusione coronarica; - azione protettiva nei confronti del metabolismo del tessuto miocardico, in quanto, impedendo l'accumulo del calcio, è possibile prevenire la perdita di composti energetici (ATP, o adenosintrifosfato) delle fibre miocardiche. I calcioantagonisti vengono largamente impiegati nella terapia dell'insufficienza coronarica acuta e cronica (angina da sforzo, a riposo, angina instabile ecc.), in alcune forme di scompenso cardiaco e di ipertensione arteriosa. Alcuni calcioantagonisti possiedono inoltre una spiccata azione antiaritmica e sono quindi utilizzati nel trattamento di aritmie come la tachicardia parossistica sopraventricolare e la fibrillazione atriale. I principali calcioantagonisti in uso clinico sono la nifedipina, il verapamil, il diltiazem, la nimodipina. Altri influenzano l'ingresso di calcio, ma anche di sodio e di magnesio (per esempio, prenilamine, cinarizina, flunarizina, fendilina).

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